第56章 利多卡因
【而針對於藥性動力學來說，口服生物利用度低，經肝臟首次通過效應即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分佈入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然後分佈至脂肪及肌肉組織。表觀分佈容積約1L/kg，心力衰竭時分佈容積減低。蛋白結合率約51%。吸煙者結合率可比不吸煙者高些。肌注后5～15分鐘起效,一次肌注200mg后15～20分鐘達治療濃度，持續60～90分鐘。靜注后，約45～90秒左右立即起效,大概可以持續10～20分鐘左右。治療血葯濃度為1.5～5μg/mL,中毒血葯濃度為5μg/mL以上。持續靜滴3-4小時達穩態血葯濃度，急性心肌梗塞者需8～10小時。90%經肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（醫用縮寫：MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（醫用縮寫：GX）具有藥理活性，持續靜滴24小時以上者，代謝產物可產生治療及中毒作用。靜注後半衰期α約10分鐘，β約1～2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原葯。心衰、肝病患者、老年人及持續靜滴24～36小時以上,本品的清除減慢。由腎臟排泄，10%為原葯,58%為代謝物（醫用縮寫：GX），不能被血液透析清除。】
【利多卡因的局麻效能與持續時間均較普魯卡因強，但毒性也較大。在肝內代謝的去乙基代謝產物，比如說，單乙基甘氨酰胺二甲苯。仍具有局麻性能，毒性加大，再經酰胺酶進一步降解隨尿排出，用量的10%則以原形排出。】
【不過，雖說利多卡因毒性較強，但它在臨床上還是屬於應用比較廣泛的。就比如說，它適用於因急性心肌梗塞、外科手術、洋地黃中毒及心臟導管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用於癲癇持續狀態用其他抗驚厥葯無效者及局部或椎管內麻醉。還可以緩解耳鳴。】
【在用量這一方面還是需要着重控制，簡單來說，先說成人常用量。肌內注射，一次按體重4.3mg/kg，60～90分鐘后可重複一次；靜脈注射，按體重1mg/kg（一般用50～100mg）作為首次負荷量靜注2～3分鐘，必要時每5分鐘后再重複注射1～2次，一小時內最大量不超過300mg；靜脈滴注，用負荷量后可繼續以每分鐘1～4mg速度靜滴維持；或以每分鐘按體重0.015～0.03mg/kg速度靜脈滴注；骶管阻滯用於分娩鎮痛，用量以200mg（1.0%）為限；用於外科止痛可酌增至200—250mg（1.0—1.5％）；’硬脊膜外阻滯，胸腰段，250～300mg（1.5～2.0%）；浸潤局麻或靜注區域阻滯，50～200mg（0.25～0.5%）；外周神經阻滯，臂叢（單側）250～300mg（1.5%）；牙科，20～100mg（2.0%）；肋間神經（每支），30mg（1.0%）；宮頸旁浸潤，左右側各100mg（0.5～1.0%）；椎旁脊神經阻滯（每支），20～50mg（1.0%）；陰部神經，左右側各100mg（0.5～1.0%）；交感神經節阻滯，頸星狀神經50mg（1.0%），腰50～100mg（1.0%）；一次限量，一般不要超過200mg（4.0mg/kg），藥液中加用腎上腺素用量可增至200～250mg（6.0mg/kg）。靜注區域阻滯，極量4mg/kg。治療用藥靜注，第一次初量1mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限。反覆多次給葯，相距間隔時間不得短於60分鐘；小兒常用量隨個體而異，一次給葯最高總量不得超過4.0～4.5mg/kg，常用0.25～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。】
【而老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴。肌內或靜脈注射1小時內最大負荷量按體重4.5mg/kg，或這是300mg。最大維持量為每分鐘4mg。】
一堆的數據，讓周濟看的頭昏腦漲，不過，這並不代表接結束，因為接下來的東西，會更多……
隨之，虛擬屏幕上又出現了關於利多卡因的外用給葯的劑型及用法與用量，以及它的不良反應的講解……
這下子周濟算是徹底蒙圈了。
【利多卡因可與軟膏劑、漱口液、外用液、以及氣霧劑或者是噴霧劑進行配合使用。接下來，會有這些葯類的詳細講解。】
【軟膏劑5%，牙科可塗於口腔內吹乾的粘膜表面；2.5%的軟膏供皮膚外用，治療瘙癢。】
【凍膠劑2%，成人常用采塗抹於食管、咽喉、氣管或尿道等導管的外壁；婦女做陰道檢查時可用棉花簽沾5～7ml塗於局部；尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量可達400mg。24小時處方以600mg為限。】
【漱口液2%，用於口腔病，成人每次用15mL，漱后吐出，每3小時一次；用於咽痛，需要時可吞咽，處方24小時以8次的用量為限，即2.4g，小兒則是酌減。】
【外用液4%，一般在作胃鏡前直接塗抹或噴霧於咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次24小時處方不得超過3.0mg/kg，小兒慎用。】
【氣霧劑或噴霧劑2—4%，可供作內窺鏡用，每次10～30mL，處方限量3.0mg/kg。阻滯麻醉，1～2%溶液,一次不超過0.4g；表面麻醉,1～2%溶液,噴霧或蘸葯貼敷,一次不超過0.25g;浸潤麻醉，1～2%溶液，每小時不超過0.4g；治心律失常,一次靜注1～3mg/kg，如無效，10～15分鐘后同量再注一次，同時取100mg加於5～10%葡萄糖液100～200mL內作靜滴,一次治療總量4～6mg/kg。】
【同理，藥物相互作用也會促成不良影響，比如說，β受體阻滯葯可以減少肝血流量，故合用時可能減低肝臟對利多卡因的清除，不良反應增多加劇。神經肌肉阻滯葯合用較大劑量利多卡因，可使這類葯的阻滯作用增強。而與抗驚厥葯合用，可增加心肌抑制作用，產生心臟停搏，同時，中樞神經系統不良反應也增加。苯妥英鈉及苯巴比妥也可以增快本品的肝臟代謝，從而降低靜注后的血葯濃度。最後，利多卡因與西咪替丁，或者是，與β受體阻滯劑合用可減少本品的清除，增加不良反應。而與氯化琥珀膽鹼及其他神經肌肉阻滯劑同用，則是可以加強並延長肌松作用。】